非甾体消炎镇痛药的合理应用

      非甾体抗炎药（non-steroid antiinflammatory drugs NSAIDS）为最常用的一线药物。此类药物品种很多，而且在不断增加。它们的共同作用是抑制环氧化酶(cyclo-oxygenase,COX)，使花生四烯酸不能转化为前列腺素，从而起到消炎止痛的作用。NSAIDs在发挥抗炎作用的同时，也会因前列腺素合成减少而带来不良反应，其主要副作用是胃肠道反应和肾脏毒性。但此类药物只有缓解症状的作用，并不能阻止类风湿性关节炎病变的进展。一般情况下，应尽早加用慢作用抗风湿药，以控制病变进展。部分研究者认为，在慢作用药起效之前，对一些重症类风湿性关节炎可加小剂量皮质激素作为过渡（bridge）治疗。
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     目前，国内已有多种NSAIDS可供选择，作用特点及副作用各不相同。临床上，不是每个病人对某一种NSAID均有相同的反应。所以应强调用药的个体化。一般而言，病人对水杨酸类及布洛芬耐受性较好。而吲哚乙酸类和吡唑酮类则副作用较多。研究发现，环氧化酶（COX－2）抑制剂，如萘丁美酮（Nabumetone　Relafen　），Etodolac（Lodine）的副作用较COX---l抑制剂（如消炎痛、苏林达）为轻。这是因为COX---2主要调节炎症状组织中前列腺素，而COX---l还可影响胃、肾、血小板中的前列腺素水平，美洛昔康即为选择性抑制COX-2的NSAIDs。

      90年代初对NSAIDs的研究有了新的突破，发现环氧化酶有两种同功异构体(i脂多糖刺激后，许多细胞(单核/巨噬细胞、成纤维细胞等)可迅速大量表达COX－2。因此称COX－2为诱导酶，它是引起炎症反应的关键酶之一。根据对两种COX的抑制作用不同，非甾体抗炎药可分为三类。第一类对COX－1的抑制作用比对COX－2强，如阿司匹林、消炎痛和炎痛喜康等；第二类对COX－1和COX－2的抑制作用接近，如布洛芬、扶他林及萘普酮；第三类对COX－2的抑制作用比对COX－1强或选择性抑制COX-2，如尼美舒利、美洛昔康、希乐葆、Vioxx。使用非甾体抗炎药时应注意：(1)第三类药物的不良反应可能比较少；(2)根据不同情况，可选用不同途径给药，如外涂、塞肛或肌注；(3)虽然这些药物的作用机制大体相同，但也存在着差别。不同个体对同一药物的反应可能不同，因此应选择适当药物。
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                    表   常用于治疗类风湿关节炎的NSAIDs

分类及名称	英  文	半衰期(h)	每日总剂量（mg）	每次剂量（mg）	次/日
丙酸衍生物
布洛芬	ibuprofen	2	1200-3200	400-600	3-4
萘普生	naproxen	14	500-1000	250-500	2
洛索洛芬	loxoprofen	1.2	180	60	3
苯酰酸衍生物
双氯芬酸	diclofenac	2	75-150	25-50	3-4
吲哚酰酸类
吲哚美辛	indometacin	3-11	75	25	3
舒林酸	sulindac	18	400	200	2
阿西美辛	acemetacin	3	90-180	30-60	3
吡喃羧酸类
依托度酸	etodolac	8.3	400-1000	400-1000	1
非酸性类
萘丁美酮	nabumetone	24	1000-2000	1000	1-2
昔康类
炎痛昔康	piroxicam	30-86	20	20	1
烯醇酸类
美洛昔康	meloxicam	20	15	7.5-15	1
磺酰苯胺类
尼美舒利	nimesulide	2-5	400	100-200	2
昔布类
塞来昔布	celecoxib	11	200-400	100-200	1-2
罗非昔布	rofecoxib	17	12.5-25	12.5-25	1

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