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卡马西平

    [药品名]卡马西平
    [英文名]Carbamazepine
    [别名]酰胺咪嗪,痛惊宁,痛痉宁,叉颠宁,得理多,氨甲酰苯卓,卡巴咪嗪,TEGRETOL
    [性状]白色或几乎白色结晶性粉末;几乎无臭。在氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水或乙醚中几乎不溶。熔点189℃-193℃。
    [作用与用途]
    1.抗癫痫作用对精神运动性发作最有效,对大发作、局限性发作和混合型癫痫也有效。能减轻精神异常,对伴有精神症状的癫痫尤为适宜。
    2.抗外周神经痛作用对三叉神经痛,舌咽神经痛疗效较苯妥英钠好,用药后24小时即可奏效。
    3,抗利尿作用可能是由于促进抗利尿激素的分泌所致。
    4.抗躁狂抑郁作用临床使用证明本药对躁狂症及抑郁症均有明显治疗作用,也能减轻或消除精神分裂症患者躁狂、妄想症状。
    5,抗心律失常作用能对抗由地高辛中毒所致的心律失常。能使其完全或基本恢复正常心律。这可能与其有轻度延长房室传导、降低4相自动除极电位及延长浦氏纤维的动作电位时间有关。此外,还有奎尼丁样膜稳定作用。临床试用证明,对室性或室上性早搏均有效,可使症状消除,尤其是伴有樱性心功能不全者疗效更好。口服易吸收,作用迅速,血浆有效浓度为2?12μg/ml。经肝脏代谢。肾排泄,t1/2大于14小时。临床用于:
    (1)抗癫痫。  ’
    (2)治疗三叉神经痛及舌咽神经痛。
    (3)治疗神经原性尿崩症。
    (4)预防或治疗躁狂抑郁症。
    (5)抗心律失常。
    [用法与用量]
    1.癫痫、三叉神经痛1日300?1200mg,分2?4次服用。开始1次100mg,1日2次,以后1日3次。个别三叉神经痛患者剂量可达每日1000-1200mg。疗程最短1周,最长2?3个月。
    2.尿崩症口服,每日600-1200mg。
    3.抗躁狂症每日剂量为300?600mg,分2?3次服,最大剂量每日1200mg。
    4.心律失常口服,每日300?600mg,分2?3次服。
    [药物相互作用]
    1.卡马西平与苯巴比妥、苯妥英钠合用时,后两者都能加速前者的代谢,使其血浓度降低。
    2,烟酰胺、抗抑郁药、大环内酯类抗生素、异烟阱、西味替丁等药均可使卡马西平血浓度升高。使之易出现毒性反应。
    3.抗躁狂药铿盐、抗精神病药硫利达嗪与本品合用时,易致本品出现神经系统中毒症状。本品也可减弱抗凝血药华法林的抗凝作用。而与口服避孕药合用时,可发生阴道大出血及避孕失败。故合用药物时应特别注意。
    [副作用与毒性]
    1.常见的副作用有头晕、嗜睡、乏力、恶心、呕吐、偶见粒细胞减少、可逆性血小板减少,甚至引起再生障碍性贫血和中毒性肝炎等,故在治疗开始(尤其是第一个月内)应定期检查血象。
    2.偶见过敏反应,据报道有2例患者曾发生严重过敏反应,1例为大疤性表皮坏死性松解型药疹,另1例为重型多形性红斑型药疹。需立即停药,并积极进行抗过敏治疗。
2. 可致甲状腺功能减退。    
4.大剂量时可引起房室传导阻滞,应控制剂量。
    5.心、肝、肾功能不全者及初孕妇、授乳妇女忌用,青光眼、心血管严重疾患及老年患者慎用。
    6.长期应用定期检查血象、肝功能及尿常规。
    [制剂]片剂:每片100mg;200mg;400mg。缓释片:每片200mg;400mg。咀嚼片:每片100mg;200mg。胶囊剂:每胶囊200mg。糖浆:20mg/ml。栓剂:125mg;250mg。
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