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华法林

    [药品名]华法林
    [英文名]Warfarin
    [别名]苄丙酮香豆素钠，COUMADIN，PANAWARFIN，WARFILONE，WARNERIN
    [性状]常用其钠盐，为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。在水中极易溶解，在乙醇中易溶，在氮仿或乙醚中几乎不溶。
    [作用与用途]为香豆素类口服抗凝血药，其抗凝血作用的机制是竞争性拮抗维生素K的作用。维生素K环氧化物在体内必须转变为氢酪形式，方能参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的蛋白质末端谷氨氨酸残基的r-羧化作用，使这些因子具有活性。本品可阻断维生意K环氧化物转变为氢酪形式，致使这些凝血因子的r-羧化作用产生障碍，导致产生无凝血活性的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X因子的前体，从而抑制血液凝固。本品在体外无效，在体内需待己合成的上述四种凝血因子耗竭后，才能发挥作用，故用药早期可与肝素并用。
    口服易吸收，生物利用度达100％，血浆蛋白结合率为99．4％，Vd为0．1L/Kg，t1/2约为40?50小时。可通过胎盘，并经乳汁分泌。经肝脏代谢成无活性的代谢产物，由尿和粪便中排泄。口服后12?24小时，出现抗凝血作用，1?3日作用达高峰，持续2?5日。口服静注的效果相同。
    1．防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓形成与发展，如治疗血栓栓塞性静脉炎，降低肺栓塞的发病率和死亡率，减少外科大手术，风湿性心脏病，髋关节固定术、人工置换心脏瓣膜手术等的静脉血栓发生率。
    2．心肌梗塞的辅助用药。
    [用法与用量]口服，成人，第1日5?20mg，次日起用维持量，1日2．5?7．5mg。
    [注意事项]
    1．主要不良反应是出血，最常见为鼻衄、齿龈出血、皮肤瘀斑、血尿、子宫出血、便血、伤口及溃疡处出血等。用药期间应定时测定凝血酶原时间，应保持在25?30秒，凝血酶原活性至少应为正常值的25％-40％。不能用凝血时间或出血时间代替上述二指标。无测定凝血酶原时间或凝血酶原活性的条件时，切勿随便使用本品，以防过量引起低凝血酶原血症，导致出血。凝血酶原时间超过正常的2．5倍(正常值为12秒)、凝血酶原活性降至正常值的15％以下或出现出血时，应立即停药。严重时可用维生素K，口服(4?20mg)或缓慢静注(10?20mg)，用药后6小时凝血酶原时间可恢复至安全水平。必要时也可输入新鲜全血、血浆或凝血酶原复合物。
    2．手术后3天内、妊娠后期、哺乳期、有出血倾向患者(如血友病、血小板减少性紫癜)严重肝肾疾病，活动性消化性溃疡，脑、脊髓及眼科手术患者禁用。
     3．以下情况须慎用：恶病质、衰弱、发热、慢性酒精中毒、活动性肺结核、充血性心力衰竭、重度高血压、亚急性细菌性心内膜炎、月经过多、先兆流产等。
    4．在长期应用最低维持量期间，如需进行手术，可先静注维生素K150mg，但进行中枢神经系统及眼科手术前，应先停药。胃肠手术后，应检查大便潜血。
    [制剂]片剂：每片2．5g；5mg。